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纳米药物载体能提高靶区的药物浓度,从而提高药物的利用率和疗效，以及降低药物的不良反应。纳米粒在尺度上下降3个数量级，它的表面积就提高6个数量级(就是100万倍)，即疗效提高100万倍。
纳米药物载体是通过适宜的制备及提纯方法获得的、具有较高质量包封的载体,具有适当的粒径与粒形和较高的载药量。载体材料可生物降解，毒性较低或没有毒性，具有较长的体内循环时间。延长纳米粒在体内的循环时间，能使所载的有效成分在中央室的浓度增大且循环时间延长，降低药物对网状内皮系统(RES)的攻击性，增加对病变部位的靶向性，更好地发挥全身治疗或诊断作用，增强药物在病灶靶部位的疗效。
治疗肿瘤的纳米药物有哪些?
(1)纳米磁性颗粒：
当前药物载体的研究热点是磁性纳米颗粒，在恶性肿瘤早期诊断与治疗应用方面最成功的是铁氧体纳米材料及相关技术。顺磁性或超顺磁性的纳米铁氧体颗粒在外加磁场的作用下，进行定向定位固定药物磁粒子，然后使用交变磁场加热磁子，使温度上升至40~45℃，可达到杀死肿瘤的目的。
磁纳米粒已用于肝癌的治疗，研究内容包括磁性阿霉素白蛋白纳米粒在正常肝的磁靶向性、在大鼠体内的分布及对大鼠移植性肝癌的治疗效果等。结果表明，磁性阿霉素白蛋白纳米粒具有高效磁靶向性，在大鼠移植肝肿瘤中的聚集明显增加，而且对移植性肿瘤有很好的疗效。有人采用动态法观察阿霉素磁粒子在兔体内的磁靶向定位结果，发现阿霉素具有超顺磁性特性，在给药部位近端和远端磁区均能产生放射性富集，富集强度为给药量的60%~65%，同时其在脏器的分布显著减少，证实了阿霉素具有较强的磁靶向定位功能。临床上治疗肝癌也取得很好的疗效。
(2)高分子纳米药物载体
纳米药物载体研究的另一个热点就是高分子生物降解性药物载体或基因载体，通过降解，载体与药物-基因片段定向进入靶细胞之后，表层的载体被生物降解，芯部药物释放出来发挥疗效，避免了药物在其它组织中释放。
利用生物高分子材料的亲和力与基因片段和药物结合形成生物性高分子纳米颗粒，再结合上含有RGD定向识别器，靶向性与目标细胞表面的整合子结合后，将药物送进肿瘤细胞，达到杀死肿瘤细胞或使肿瘤细胞发生基因转染的目的。
用于肿瘤药物输送的纳米高分子药物载体可延长药物在肿瘤中的存留时间，减慢了肿瘤的生长，而且纳米药物载体可以在肿瘤血管内给药，减少了给药剂量和对其它器官的毒副作用。
纳米药物载体还可增强药物对肿瘤的靶向特异性，把抗肿瘤药包覆到聚乳酸(PLA)纳米粒子上或聚乙二醇(PEG)修饰的PL纳米粒子上，给小鼠静脉注射后，发现前者的血药浓度较低，说明PEG修饰的纳米粒子减少了内皮系统的吸收，使肿瘤组织对药物吸收增加。也有人把紫杉醇包裹在聚乙烯吡咯烷酮纳米粒子中，发现荷瘤小鼠肿瘤体积缩小和存活时间延长，结果表明，含紫杉醇的纳米粒子比同浓度游离的紫杉醇疗效明显增加。
(3)纳米脂质体：
脂质体的主要辅料为磷脂，而磷脂在血液中消除极为缓慢，因此脂质体药物在血循环中保留时间长，使病灶部位得到充分的治疗。脂质体技术是被喻为“生物导弹”的第四代靶向给药技术，利用脂质体的独有特性，将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物包裹在脂质体内，根据人体病灶部位血管内皮细胞间隙较大，脂质体药物可透过此间隙到达病灶部位，靶向释放给药，临床治疗安全有效。同时可将单克隆抗体连接到脂质体上，借助于抗原与抗体的特异反应，将载药脂质体定向送入。也可以将基因载入脂质体中，利用其特殊的运载功能，实现基因修补。
脂质体微囊作为药物载体的研究早已在药物制剂上应用，但纳米脂质体还处于研制阶段。
纳米脂质体药物载体具有以下优点：①生物相容性好：载体由磷脂双分子包覆水相囊泡构成;②对所载药物有广泛的适应性：水溶性药物载入水相内，脂溶性药物溶于脂膜内，两亲性药物可插于脂膜上，可以同时包载亲水和疏水性药物;③生物利用度高：磷脂本身是细胞膜成分，注入体内后无毒，不引起免疫反应;④保护所载药物，防止体液对药物的稀释和被体内酶的分解破坏。
(4)智能纳米药物载体：
智能纳米药物就是在靶向给药基础上，设计合成缓释药包膜，以纳米技术制备纳米药物粒子，除能靶向给药外，还能根据用药环境的变化，自我调整、自动智能释药，生物利用度高，毒副作用小，药物释放半衰期适当，可提高药品安全性、有效性、可靠性和患者的顺从性。纳米粒子包裹的智能药物进入人体后可主动搜索并攻击癌细胞或修补损伤组织。
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