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目前已开始临床应用的分子靶向新药有：
酪氨酸激酶抑制剂和新生血管抑制剂等。
(1)易瑞沙(吉非替尼)：是一种可以口服的苯胺喹唑啉类小分子化合物，主要适用于治疗NSCLC和其它肿瘤如结直肠癌、头颈部癌、前列腺癌等。每日早餐后一小时口服250mg，可以达到治疗肿瘤的目的。增加剂量并不能提高疗效反而增加毒性。
据Ochs等在2004年ASCO会议报道,吉非替尼曾在全球开展慈善供药试验(EAP),至2003年7月有21064例III/IV期化疗失败或无法耐受化疗的NSCLC患者服用吉非替尼,其中9501例患者随访1年,20.1%的患者服药6个月以上,全组患者中位生存期5.3个月,1年生存率29.9%,女性、亚洲人种、III期患者疗效较高。易瑞沙可单独用于铂类和紫杉醇类化疗失败的局部晚期或转移性NSCLC，不推荐使用联合化疗方案。最常见不良事件为腹泻、皮疹、痤疮、皮肤干燥、恶心和呕吐。
临床试验显示，包括中国在内的东方人群接受易瑞沙™治疗的结果非常显著。一项关于易瑞沙™延长肺癌患者生存期的国际多中心临床试验(ISEL)的初步分析结果显示，参加试验的东方人群的存活期中位数延长了4个月，几乎是其它受试组的两倍。可以使一些肺癌患者的肿瘤显著缩小，癌症症状明显缓解。该结果再次证实了以往的临床研究结果，确证易瑞沙™治疗东方患者的有效性。许多学者发现EGFR突变的NSCLC肿瘤细胞对TKIs相当敏感。在EGFR中体细胞突变最常发生于腺癌、非吸烟者，亚洲人和女性。检测EGFR突变成为判断TKIs是否敏感的重要指标。但作为EGFR信号传导介质的K-ras突变，则与TKIs抵抗有关。继发突变是methionine取代激酶区790位上的threonine(T790M)。肿瘤细胞T790M的变异可导致对易瑞沙耐药，药物的溢出和蛋白结合也可阻止易瑞沙与靶位的结合。在ISEL临床试验中，未显示出易瑞沙比安慰剂组能延长患者生存期，因此现FDA已不再批准易瑞沙用于西方国家NSCLC的治疗。
易瑞沙服用方法：早餐后一小时口服，每日250mg。注意事项：服药后1小时不再服其它药物和不再进食。
(2)格列卫(伊马替尼)：是一种2-苯胺嘧啶的衍生物，是Ab1蛋白酪氨酸激酶潜在、选择性的抑制剂。还对C-kit和PDGFR(血小板衍生生长因子受体)酪氨酸激酶也有抑制作用。
适应证：2001年FDA批准伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病(CML)。对胃肠间质肿瘤也有较好的治疗效果。
在慢性粒细胞白血病病变的早期阶段比慢性期的急变期比较，治疗有效持续的时间较长。这提示我们，如果在初诊患者中给予格列卫治疗，疗效可能会更好。格列卫与传统化疗药物的联合使用，可能会增加晚期患者有效持续的时间，使那些其它机制导致恶性变的克隆也不能逃避。联合治疗的最终目的是，提高CML慢性期的完全细胞遗传学缓解率和持续时间。格列卫与α干扰素、低剂量阿糖胞苷的联合试验，将在此方面得到结论。对于急变期和费城染色体阳性的ALL，格列卫可与标准的化疗方案一起使用。
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