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维甲酸类药物应用于牛皮癣的治疗已有20余年的历史，目前按其发展阶段及结构分为三代，第一代维甲酸为非芳香维甲酸，代表药物为全反维甲酸、13顺维甲酸，可系统和局部应用。第二代药物为单芳香维甲酸，代表药物为依曲替酯和阿维A酸，主要为口服用药。第三代维甲酸为多芳香维甲酸，代表药物为阿达帕林和他扎罗汀，全部为局部用药。
维甲酸不论口服或外用，以治疗牛皮癣为主要适应症的代表性外用维甲酸制剂为他扎罗汀0.5~1%凝胶。他扎罗汀选择性地作用于维甲酸受体（RAR-β和RAR-γ），而不与维甲酸X受体（RXRs）作用，皮肤组织维甲酸受体以RAR-β亚型分布为主，因而与其他维甲酸类制剂相比，他扎罗汀局部应用疗效增强，副作用降低，安全性提高。
他扎罗汀通过降低角质形成细胞异常分化、抗角质形成细胞增生和抗炎作用，对寻常性斑块型银屑病具有较好的临床疗效。他扎罗汀凝胶已在国外上市多年，并于1997年获美国FDA批准，国内开发的他扎罗汀凝胶也已生产上市，临床研究表明与国外制剂疗效相似。他扎罗汀凝胶治疗慢性斑块型银屑病，每晚1次，主要不良反应为局部刺激作用。
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2023-11-17
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