肾细胞癌对放化疗高度抵抗,免疫治疗是转移性肾细胞癌(MRCC)的标准治疗方法,但疗效十分有限。分子靶向药物的问世,使这一状况得到了较大改观。近年来随着研究的深入和新的分子靶向药物不断问世,肿瘤的治疗进入了分子靶向时代。
药理作用:苹果酸舒尼替尼胶囊能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。苹果酸舒尼替尼胶囊 对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与苹果酸舒尼替尼活性相似。
用法用量:治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。
疗效:整体来说对百分之九十左右的肾癌病人有效,有效的病人中少数病人可以使病灶消失,部分病人可使病灶变小或肿瘤在用药过程中保持稳定。不良反应:最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻,部分病人还可以有白细胞和血小板减少、手足综合症等,大部分不良反应不重,且可以治疗。