盐酸舍曲林片为白色薄膜衣片,片芯也为白色。盐酸舍曲林片的主要成份为盐酸舍曲林。那么,盐酸舍曲林片的剂量调整是怎样呢?
盐酸舍曲林片平均半衰期为22-36小时。盐酸舍曲林片与终末清除半衰期相一致,盐酸舍曲林片每天给药一次,一星期后达稳态浓度,盐酸舍曲林片在这过程中有两倍的浓度蓄积。盐酸舍曲林片的血浆蛋白结合率为98%。盐酸舍曲林片的动物实验结果表明,盐酸舍曲林片有较大的分布容积。盐酸舍曲林片是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。盐酸舍曲林片的作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。盐酸舍曲林片在临床剂量下,盐酸舍曲林片可以阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。
盐酸舍曲林片主要首先通过肝脏代谢,盐酸舍曲林片的血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,盐酸舍曲林片的半衰期是62-104小时。盐酸舍曲林片和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。盐酸舍曲林片对食物的生物利用度无明显的影响。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,盐酸舍曲林片对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
盐酸舍曲林片的剂量调整:对于每日服用一片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,至少需一周时间将剂量升至最大四片(200mg)/日。因舍曲林的消除半衰期为24小时,剂量的调整时间间隔不应短于1周。服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此。
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