中药虎杖具有清热解毒、利湿退黄、散瘀止痛、止咳化痰等作用，主要用于湿热黄疸、风湿痹痛、跌打损伤、肺热咳嗽等病症的治疗。
1、清热解毒
虎杖性微寒，归肝、胆、肺经，其清热解毒作用对热毒壅盛引起的咽喉肿痛、疮疡肿毒有较好效果。现代研究表明虎杖中的大黄素等成分具有抗菌抗炎作用，可用于治疗皮肤感染、急性扁桃体炎等疾病。使用虎杖煎汤外洗可缓解湿疹瘙痒，但脾胃虚寒者慎用。
2、利湿退黄
虎杖能促进胆汁分泌，加速胆红素代谢，对湿热蕴结肝胆所致的黄疸（如急性肝炎、胆囊炎）有显著疗效。常与茵陈、栀子配伍增强利胆效果，临床可见目黄、尿黄等症状改善。肝功能异常者需在医生指导下使用，避免长期大量服用。
3、散瘀止痛
虎杖的活血化瘀功效适用于跌打损伤、瘀血肿痛，可内服或捣烂外敷。所含白藜芦醇能改善局部血液循环，减轻关节痹痛，对风湿性关节炎、痛风性关节炎有辅助治疗作用。孕妇及月经量多者禁用，外伤出血初期不宜使用。
4、止咳化痰
虎杖通过清泻肺热缓解咳嗽气喘，对肺热壅盛型支气管炎、肺炎出现的黄稠痰有效。可与杏仁、桑白皮配伍增强疗效，但寒咳（痰白清稀）患者忌用。儿童用药需严格遵医嘱调整剂量，避免引起腹泻等不良反应。
5、抗氧化
虎杖含有的多酚类成分具有清除自由基作用，能延缓细胞氧化损伤，对预防动脉硬化、老年痴呆等慢性病有潜在益处。可配伍枸杞、黄芪等制成养生茶饮，但需注意每日用量不超过10克，避免与抗凝药物同服。
使用虎杖时需辨证施治，避免与辛辣刺激食物同食。湿热体质者可适量用虎杖30克配伍薏苡仁煮粥，虚寒体质建议搭配生姜调和药性。出现腹泻、皮疹等不良反应应立即停用，慢性病患者用药前应咨询中医师。药材应选择表面棕黄色、断面黄白色者为佳，贮存时需防潮防蛀。
