五酯滴丸具有降低血清转氨酶的作用，主要用于治疗慢性肝炎患者的肝功能异常，尤其适用于长期转氨酶轻度升高的情况。
五酯滴丸中的五味子甲素能减轻肝细胞炎症反应，通过抑制脂质过氧化反应保护肝细胞膜。对于病毒性肝炎或药物性肝损伤引起的转氨酶升高，可缓解肝区隐痛、乏力等症状。需注意的是该药不能替代抗病毒治疗，肝炎患者应联合使用抗病毒药物。
药物成分可激活肝细胞糖代谢酶系统，加速葡萄糖转变为肝糖原储存。对合并糖耐量异常的慢性肝病患者，有助于改善能量代谢障碍，减少低血糖发生率。临床可见部分患者食欲减退症状缓解。
通过刺激胆小管上皮细胞分泌胆汁酸盐，可改善胆汁淤积性肝病患者的皮肤瘙痒、尿黄等症状。对于胆囊切除术后代偿性胆汁分泌异常有一定调节作用，但胆道完全梗阻患者禁用。
五味子提取物能抑制T淋巴细胞过度活化，降低自身免疫性肝炎患者的γ-球蛋白水平。临床多用于伴有自身抗体的慢性肝炎患者，常见用药后关节酸痛症状减轻。
可增强肝细胞微粒体酶活性，促进乙醇、药物等外源性物质代谢。适用于酒精性肝病辅助治疗，但需配合戒酒。与联苯双酯等降酶药物联用时有协同效应。
使用五酯滴丸期间应定期监测肝功能指标，避免与肝毒性药物同服。建议保持低脂高蛋白饮食，控制每日蛋白质摄入量在每公斤体重1.2-1.5克，适当补充B族维生素。肝功能异常者须严格禁酒，保证每日7-8小时睡眠，避免过度劳累加重肝脏负担。出现恶心呕吐、皮肤黄染加重等不适需及时就医。
