螺内酯片的主要成份为螺内酯,其化学名称为:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。患者高血钾时禁用。那么,怎样服用螺内酯片可以减少电解质紊乱呢?
螺内酯片口服吸收较好的生物利用度大于90%,螺内酯片的血浆蛋白结合率在90%以上,螺内酯片进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),螺内酯片口服1日左右起效,2~3日达高峰,螺内酯片停药后作用仍可维持2~3日。螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,螺内酯片每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),螺内酯片每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。螺内酯片无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,螺内酯片约有10%以原形从肾脏排泄。
螺内酯片的结构与醛固酮相似,螺内酯片为醛固酮的竞争性抑制剂。螺内酯片作用于远曲小管和集合管,螺内酯片可以阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,螺内酯片对Ca2+和的作用不定。螺内酯片仅作用于远曲小管和集合管,螺内酯片对肾小管其他各段无作用,螺内酯片的利尿作用较弱。螺内酯片对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺内酯片的给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
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