琥珀酸舒马普坦片的主要成份是化学名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。那么,琥珀酸舒马普坦片与含麦角胺的药物一起使用是有什么后果呢?
琥珀酸舒马普坦片是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。
琥珀酸舒马普坦片根据国外文献报道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。
琥珀酸舒马普坦片的药物过量是一项试验中,670例病人分别单剂服用140~300mg不等的舒马普坦片,而没有出现明显的不良反应。另一项试验中,174名志愿者分别单剂服用140~400mg不等的舒马普坦片,亦未发现严重的不良反应。如果病人一旦服用本品过量,应持续观察至少12小时以上或者直至症状消失。尚不明确血液透析或腹膜透析对舒马普坦血浆浓度的影响。
琥珀酸舒马普坦片与含麦角胺的药物一起使用可能加剧血管痉挛反应。从理论上讲,在24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦子角胺类药(象双氢麦角胺或二氢麦角新碱)会使这种反应更甚,所以应该避免。
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