桂枝茯苓丸的主要成分有桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁。
1、桂枝
桂枝为樟科植物肉桂的干燥嫩枝，具有发汗解肌、温通经脉的功效。其活性成分桂皮醛能促进血液循环，在中医常用于治疗寒凝血瘀证。该成分需注意阴虚火旺者慎用，可能引起口干舌燥等不良反应。
2、茯苓
茯苓是多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核，主要含β-茯苓聚糖。具有利水渗湿、健脾宁心的作用，能调节水液代谢，改善组织水肿。现代研究显示其多糖成分具有免疫调节功能，使用时应避免与利尿剂联用。
3、牡丹皮
牡丹皮来源于毛茛科植物牡丹的根皮，含丹皮酚、芍药苷等成分。具有清热凉血、活血化瘀的功效，对血热瘀滞型病症效果显著。该成分可能影响凝血功能，围手术期患者需谨慎使用。
4、赤芍
赤芍为毛茛科植物芍药的干燥根，富含芍药苷、苯甲酰芍药苷。具有清热凉血、散瘀止痛的作用，能抑制血小板聚集，改善微循环。脾胃虚寒者长期使用可能出现腹泻症状。
5、桃仁
桃仁是蔷薇科植物桃的干燥成熟种子，含苦杏仁苷、脂肪油等成分。具有活血祛瘀、润肠通便的功效，其苷类成分可扩张血管，但过量可能引起氰化物中毒，孕妇及便溏者禁用。
使用桂枝茯苓丸期间应保持饮食清淡，避免辛辣刺激性食物，适量食用山楂、黑木耳等活血化瘀的食材。注意保暖避免受凉，可配合温和的有氧运动促进气血运行。用药期间出现异常出血或持续腹痛应及时就医，服药两周症状未缓解需复诊调整方案。月经期女性使用前应咨询医师，避免与抗凝药物同用。
