艾滋病阻断药主要通过抑制病毒复制关键环节发挥作用，常用药物包括核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂及整合酶抑制剂等。
1、阻断病毒复制
核苷类逆转录酶抑制剂如齐多夫定片、拉米夫定片通过竞争性结合逆转录酶，终止病毒DNA链延伸。这类药物模拟天然核苷结构，掺入新生病毒DNA后导致链终止，需与其它机制药物联用以避免耐药性产生。用药期间可能出现贫血或胃肠反应，需定期监测血常规。
2、干扰酶活性
非核苷类逆转录酶抑制剂如奈韦拉平片直接结合逆转录酶活性位点，通过变构效应使其失活。相比核苷类药物，这类化合物不依赖磷酸化激活，但单独使用易引发耐药突变。常见不良反应包括皮疹和肝功能异常，用药初期需密切观察皮肤变化。
3、抑制蛋白加工
蛋白酶抑制剂如洛匹那韦利托那韦片阻断HIV蛋白酶对多聚蛋白的切割，使病毒无法形成成熟颗粒。这类药物通过模拟蛋白酶切割位点结构发挥作用，常需联合药代动力学增强剂以提高生物利用度。可能引发血脂异常和脂肪分布改变，需配合血脂监测。
4、阻止基因整合
整合酶抑制剂如多替拉韦钠片抑制病毒DNA与宿主基因组整合过程。通过螯合整合酶活性中心的镁离子，阻断链转移反应。这类药物具有较高耐药屏障，但可能引起失眠或头痛等神经系统症状，建议固定时间服药以减少波动。
5、多靶点协同
现行标准方案多采用三种机制药物联合，如比克替拉韦恩曲他滨丙酚替诺福韦片等复方制剂。这种策略可同时作用于病毒复制多个环节，显著降低耐药概率。需注意药物间相互作用风险，合并结核感染等特殊情况时需调整方案。
发生高危暴露后应在72小时内启动阻断治疗，完整28天疗程可降低80%以上感染风险。治疗期间避免遗漏服药，同时进行基线HIV检测和肝肾功评估。完成阻断后需在4周、12周进行随访检测，期间使用安全套防止潜在传播。保持规律作息和均衡饮食有助于减轻药物副作用，出现严重不良反应时需及时就医调整方案。
