大活络丸不宜与抗凝药物、镇静催眠药物、降压药物、强心苷类药物及单胺氧化酶抑制剂合用。大活络丸含有活血化瘀成分，与上述药物联用可能增加出血风险、加重中枢抑制、导致血压异常波动或诱发心律失常。使用前应咨询避免药物相互作用。
1、抗凝药物
大活络丸中的丹参、红花等成分具有抗血小板聚集作用，与华法林、阿司匹林等抗凝药物合用时，可能显著增加出血风险。两类药物均通过抑制凝血机制发挥作用，联合使用易引发表皮下瘀斑、牙龈出血甚至消化道出血。服药期间需密切监测凝血功能，出现异常出血应立即停药就医。
2、镇静催眠药物
大活络丸含有的天麻、全蝎等成分具有镇静功效，与地西泮、艾司唑仑等中枢神经系统抑制剂联用时会增强抑制作用。这种协同效应可能导致嗜睡加重、呼吸抑制等不良反应，老年患者尤其需警惕跌倒风险。两类药物应间隔4小时以上服用，必要时调整剂量。
3、降压药物
大活络丸的扩血管作用可能增强硝苯地平、卡托普利等降压药的效果，导致血压过度下降。患者可能出现头晕、乏力等低血压症状，合并心血管疾病者更易发生体位性低血压。建议定期监测血压，避免突然改变体位，出现不适症状需及时就医调整用药方案。
4、强心苷类药物
大活络丸中的蟾酥成分与地高辛等强心苷类药物均会影响心肌细胞离子通道，合用可能诱发心律失常。两类药物对心脏兴奋性和传导系统的协同作用，可能表现为心悸、心动过缓或室性早搏。用药期间需定期检查心电图，发现异常应及时停药处理。
5、单胺氧化酶抑制剂
大活络丸的酪胺类成分与异卡波肼等单胺氧化酶抑制剂合用可能引发高血压危象。单胺氧化酶被抑制后，酪胺代谢受阻导致儿茶酚胺大量释放，表现为剧烈头痛、恶心呕吐等症状。两类药物应至少间隔两周使用，服药期间避免摄入含酪胺食物。
服用大活络丸期间应保持饮食清淡，避免辛辣刺激食物影响药效。注意观察有无皮肤瘀点、黑便等出血倾向，避免剧烈运动防止外伤。合并慢性病患者需定期复查相关指标，切勿自行调整合用药物剂量。储存时置于阴凉干燥处，防止药物成分受潮变质。若需长期联合用药，建议在医生指导下进行血药浓度监测。
