佐米曲普坦片是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。那么,佐米曲普坦片的药代动力学是有怎样呢?
佐米曲普坦片的性状是白色或类白色片。
佐米曲普坦片的用法用量是治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发,再次服药仍有效。如需二次服药,时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg(1片),头痛减轻不满意者,在随后的发作中,可服用5mg(2片)。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本药。都同样有效,建议发病后尽早服用。反复发作时,建议24小时内服用总量不超过15mg(6片)。本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。
佐米曲普坦片的药代动力学是口服后吸收迅速,1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后血浆浓度维持4~6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N-去甲基代谢物,也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2-6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5—50mg剂量范围内,佐米曲普坦及其活性代谢物的曲线下面积及血药浓度峰值均与剂量成正比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影响。佐米曲普坦主要经肝脏生物转换,然后代谢物从尿中排泄。三种主要代谢产物为:吲哚乙酸(血浆及尿中主要的代谢物)、N-氧化物及N-去甲基代谢物。N-去甲基代谢物有活性,其它代谢物无活性。N-去甲基代谢物的血浆浓度大致为母体药物的一半;因此,预计其有助于本药的治疗作用。口服单次剂量的60%以上由尿中排泄(主要为吲哚乙酸代谢物),另约30%以母体化合物原形由粪便排泄。本品肾脏清除率大于肾小球滤过率,提示存在肾小管的分泌。本品血浆蛋白结合率低(大约为25%),平均清除半衰期为2.5—3hr,其代谢物的半衰期也类似,提示它们的清除受转换速率的限制。中度至重度肾脏损害的患者与健康受试者相比较,尽管母体化合物及其活性代谢物的曲线下面积仅有轻度的增高(分别为16%及35%),半衰期增长,但佐米曲普坦及其代谢物的肾脏清除率却降低了(7—8倍)。佐米曲普坦多次给药后不产生蓄积。
如果你需要购买本产品,欢迎光临。,药品的种类齐全,价格低,质量好,是你购药的最佳之选。如有你还想进一步了解本产品,欢迎咨询我们的客服,或者拨打我们的热线电话。
优质文章排行榜
最新资讯
头孢和喜炎平一起是治疗什么的
下面出血可以用保妇康栓吗
妇科还巢针灸的作用是什么
宝宝手刮掉一大块皮怎么办
按摩腿肿是什么原因引起的
腿脚麻木的患者吃什么食物最好
肾结石上段是不是很难掉下来
元宝枫籽的功效与作用是什么
相关药品
-
感冒清热颗粒
疏风散寒,解表清热。本品用于风寒感冒,头痛发热,恶寒身痛,鼻流清涕,咳嗽咽干。
神威药业集团有限公司
-
整肠生
用于细菌或真菌引起的急、慢性肠炎、腹泻。也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治。
东北制药集团公司沈阳第一制药厂
-
归脾丸
益气健脾,养血安神。用于心脾两虚,气短心悸,失眠多梦,头昏头晕,肢倦乏力,食欲不振。
国药集团冯了性(佛山)药业有限公司
-
丙戊酸钠
本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。
湖南迪诺制药有限公司
-
丙戊酸钠
本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。
湖南省湘中制药有限公司
最新问答