更昔洛韦胶囊的药代动力学如何？

更昔洛韦胶囊如今是非常受欢迎的药物，并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么，更昔洛韦胶囊的药代动力学如何？下面让小编为你介绍吧。

更昔洛韦胶囊的药代动力学是：

吸收：在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5％，进食后为6％至9％。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。

分布：静脉给药后，更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg。口服制剂，未观察到AUC和用药者体重（范围：55至128kg）之间的相关性，不需根据体重确定口服剂量。在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下血浆蛋白结合率为1％至2％。

代谢：单次口服[sup]14[/sup]C标记的更昔洛韦1000mg后，86±3％的服用量经粪便排泄，5±1％经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1％和2％。

清除：口服时，日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。口服更昔洛韦后，在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。

特殊人群：

肾脏损害：44例实体器官移植受体或HIV阳性患者口服本品后，随着肾功能下降，出现更昔洛韦清除率明显降低AUC0-24增加。因此，有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。血液透析可使更昔洛韦的血浆浓度降低50％。

种族和性别：每次口吸服1000mg，每8小时一次，显示黑种人（16％）和西班牙裔（20％）患者的稳态Cmax和AUC0-8与白种人相比，呈较低的趋势。未观察到男性和女性（12％）之间的差异。

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