安康信为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。安康信的主要成份为依托考昔。那么,安康信可以用于充血性心衰患者吗?
安康信的代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。安康信主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。安康信在人体中已发现5种代谢产物。安康信的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。依安康信主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
安康信在健康个体中,安康信在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,安康信70%的放射活性可在尿中检出,安康信20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。安康信的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。安康信给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。
安康信的蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。安康信的血浆清除率约为50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,安康信92%与人类血浆蛋白结合。安康信在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。安康信可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。
对其任何一种成份过敏;有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者;服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者;充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级II-IV);确诊的缺血性心脏病,外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)禁用安康。
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