重酒石酸卡巴拉汀胶为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。囊每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5mg和6mg。那么,过量使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊怎样处理呢?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆半衰期约1小时。体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药物过量,处理:因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约1小时,乙酰胆碱酯酶抑制作用周期约9小时。故推荐在随后的24小时内对无症状用药过量患者不应继续使用本品。对用药过量且出现严重恶心、呕吐的患者应考虑使用止吐药。必要时对不良反应给予对症治疗。对严重用药过量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸盐初始推荐剂量为0.03mg/kg,静脉注射,随后可根据其临床疗效调整使用剂量。不推荐东莨菪碱作为解毒药使用。
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