瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称:双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)。那么,瑞舒伐他汀钙片的常用起始剂量是怎样呢?
瑞舒伐他汀钙片是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。瑞舒伐他汀钙片的动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀钙片被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。瑞舒伐他汀钙片的体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀钙片能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
瑞舒伐他汀钙片对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者,瑞舒伐他汀钙片能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀钙片也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀钙片对于单纯高甘油三酯血症患者,瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀钙片尚未确定对心血管发病率与死亡率的影响。
瑞舒伐他汀钙片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
瑞舒伐他汀钙片的常用起始剂量为5mg,一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。
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