凯尔丁的主要成分为盐酸洛非西定。化学名:(±;)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,凯尔丁慎用于哪些患者呢?
凯尔丁为白色片。凯尔丁用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。凯尔丁为咪唑啉类衍生物。凯尔丁与可乐定的结构和作用相似。凯尔丁选择性激动中枢受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用。凯尔丁能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。
凯尔丁能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。凯尔丁无成瘾性。凯尔丁的毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,凯尔丁的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应;3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍;5.0~25.0mg/kg,凯尔丁相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应。凯尔丁的毒性不大,是比较安全的。
有下列疾病的患者应当慎用凯尔丁:低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。
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