理气舒心片的主要功效为疏肝解郁、行气止痛、活血化瘀，临床多用于肝郁气滞型冠心病、心绞痛、胸胁胀痛等症。其主要作用机制包括改善心肌供血、缓解血管痉挛、调节心律紊乱。
理气舒心片所含柴胡、香附等成分具有疏肝理气功效，适用于情志不畅引起的胸闷气短。肝郁气滞者常见两胁胀痛、嗳气频作，长期未干预可能诱发功能性心律失常。该药通过调节自主神经功能，改善因情绪波动导致的冠状动脉收缩。
方中延胡索、川芎等药材能有效扩张冠状动脉，缓解心绞痛急性发作时的压榨性疼痛。对于劳累型心绞痛患者，可减少硝酸甘油使用次数。临床观察显示其止痛效果可持续4-6小时，但不宜替代急救药物。
丹参、红花成分能抑制血小板聚集，改善心肌微循环障碍。对于血液黏稠度增高引起的胸闷、心悸症状，服用2-4周后可观察到心电图上ST段改善。该作用对动脉粥样硬化斑块稳定也有一定帮助。
针对早搏、窦性心动过速等轻中度心律紊乱，理气舒心片可通过调节钙离子通道降低心肌兴奋性。其抗心律失常作用较温和，适用于更年期综合征或焦虑状态伴发的心悸症状，严重心律失常仍需联合抗心律失常药物。
药物中夏枯草、钩藤成分具有轻度降压作用，对1级高血压患者的头晕、头痛症状有缓解效果。该作用通过阻断α受体实现，与常规降压药联用时需注意监测血压，避免直立性低血压发生。
使用理气舒心片期间应保持情绪稳定，避免过度劳累及辛辣饮食。心绞痛发作频率增加或程度加重时应及时就医，服药期间定期复查心电图。孕妇及出血倾向患者禁用，慢性肝病患者需减量使用，避免与抗凝药物同服。建议饭后温水送服以减轻胃肠刺激，疗程一般不超过8周。
