小金丸的主要成分有制草乌、地龙、木鳖子、当归、五灵脂等。建议遵医嘱使用。
1、制草乌
制草乌为毛茛科植物乌头的炮制品，具有祛风除湿、温经止痛的功效。其含乌头类生物碱，需严格控毒炮制后入药，临床多用于风寒湿痹、关节疼痛等症状。该成分在小金丸中起温通经络作用，但需注意其毒性，不可超量使用。
2、地龙
地龙即蚯蚓干燥体，含蚓激酶、琥珀酸等活性成分，具有清热定惊、通络平喘的功效。现代研究表明其能改善微循环，在小金丸中辅助缓解瘀血阻滞引起的肿块疼痛，对痰核流注等症有消散作用。
3、木鳖子
木鳖子为葫芦科植物木鳖的种子，含木鳖子皂苷、油酸等成分，具有散结消肿、攻毒疗疮的功效。其在小金丸中主要针对痈疽疮毒、瘰疬痰核等病症发挥解毒散结作用，孕妇及体虚者慎用。
4、当归
当归为伞形科植物当归的根，含阿魏酸、挥发油等成分，具有补血活血、调经止痛的功效。其在小金丸中既能协同其他药物增强活血化瘀效果，又能缓和方中峻烈药性，减少对胃肠道的刺激。
5、五灵脂
五灵脂为鼯鼠科动物复齿鼯鼠的干燥粪便，含树脂、尿素等成分，具有活血止痛、化瘀止血的功效。其在小金丸中主要用于气滞血瘀所致的胸胁刺痛，与当归配伍可增强行血散瘀之力。
使用小金丸期间应避免辛辣油腻饮食，保持作息规律。该方含制草乌等有毒成分，须严格遵医嘱控制剂量与疗程，出现心悸、口唇麻木等不良反应需立即停药就医。慢性病患者用药前应告知医生既往病史，用药期间定期复查肝肾功能。
