乌桕具有清热解毒、利水消肿、杀虫止痒等功效，主要用于治疗水肿胀满、湿疹瘙痒、疥癣疮毒等病症。乌桕的药用部分主要为根皮、树皮及叶，现代研究显示其含有三萜类、黄酮类等活性成分，但须在医生指导下使用以避免毒性风险。
1、清热解毒
乌桕的根皮和树皮性寒味苦，能清解热毒，适用于热毒壅盛引起的痈肿疮毒。其含有的乌桕酸等成分可抑制金黄色葡萄球菌等病原微生物，临床多配伍其他中药煎汤外洗或捣敷患处。使用时应避免接触黏膜，孕妇及体虚者慎用。
2、利水消肿
乌桕皮煎剂能促进水分代谢，改善因水湿停滞导致的肢体浮肿、腹水等症状。其利尿作用可能与三萜皂苷类物质相关，但过量可能损伤肾功能。建议配伍茯苓、泽泻等健脾利湿药材，肾功能不全者禁用。
3、杀虫止痒
乌桕叶提取物对疥螨、虱子等寄生虫有杀灭作用，可煎水熏洗治疗疥疮、阴虱等皮肤寄生虫病。其含有的槲皮素等成分能缓解皮肤瘙痒，但直接接触可能引起皮炎，需稀释后使用并避免入眼。
4、抗炎镇痛
乌桕中的黄酮类化合物可通过抑制前列腺素合成减轻炎症反应，对风湿性关节痛、跌打损伤有一定缓解作用。可制成膏药外敷患处，但皮肤破损时禁用，过敏体质者可能出现接触性皮炎。
5、通便导泻
乌桕种子油所含的刺激性成分能促进肠蠕动，曾用于顽固性便秘。但因可能引发剧烈腹泻和电解质紊乱，现代临床已极少使用。老年人和儿童绝对禁止内服，误食需立即就医洗胃。
使用乌桕需严格遵循医嘱，不可自行采挖服用。外用时需测试皮肤耐受性，出现红肿灼痛应立即停用。孕妇、哺乳期女性及肝肾功能不全者禁用。日常保存应置于阴凉干燥处，避免儿童误触。若需长期使用，建议定期监测肝肾功能指标。
