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辛伐他汀片的药理毒理主要包括抑制胆固醇合成、调节血脂代谢、改善血管内皮功能、抗炎抗氧化作用以及潜在的肝毒性和肌毒性。建议严格遵医嘱使用,避免自行调整剂量。

辛伐他汀片

忆辛 辛伐他汀片 生产厂家:北京福元医药股份有限公司 功能主治:1.高胆固醇血症 (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病 (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。 用法用量:口服,如需要可掰开服用。 1.高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg(5mg规格:1片;10mg规格:半片)。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL (1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 2.纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d 晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 3.冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg规格:4片;10mg规格:2片) 作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 4.协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 5.肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。
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辛伐他汀片通过选择性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,阻断肝脏内胆固醇的合成途径。该酶是胆固醇生物合成的限速酶,其活性受抑制后,肝细胞内胆固醇含量降低,反馈性上调低密度脂蛋白受体表达,加速血液中低密度脂蛋白胆固醇的清除。这种机制可使血清总胆固醇下降明显,对高胆固醇血症患者具有显著疗效

药物不仅能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,还可中度升高高密度脂蛋白胆固醇。其调节作用与剂量呈依赖性,通过改善脂蛋白代谢紊乱,减少动脉粥样硬化性心血管疾病的风险。临床观察显示长期用药可使血管壁脂质沉积减少,斑块稳定性得到提高。

除降脂作用外,辛伐他汀片还能增强一氧化氮生物利用度,改善血管内皮依赖性舒张功能。这种多效性作用与其抑制甲羟戊酸途径有关,可减少小G蛋白的异戊二烯化,进而影响细胞内信号传导,发挥抗动脉粥样硬化效应。

药物能抑制核因子κB的激活,降低C反应蛋白等炎症标志物水平,减轻血管壁炎症反应。同时通过减少氧自由基生成,抑制低密度脂蛋白氧化修饰,延缓动脉粥样硬化进程。这些作用独立于降脂效应,构成其心血管保护的重要机制。

在毒理方面,辛伐他汀片可能引起转氨酶升高,极少数患者会出现肌病甚至横纹肌溶解。这种不良反应与个体遗传差异、药物相互作用有关,尤其在与CYP3A4抑制剂联用时风险增加。用药期间需定期监测肝功能和肌酸激酶,出现肌肉疼痛或无力应及时就医。

使用辛伐他汀片期间应保持低胆固醇饮食,限制动物内脏和蛋黄摄入,增加蔬菜水果和全谷物比例。规律进行有氧运动有助于增强降脂效果,但需避免剧烈运动诱发肌损伤。戒烟限酒可协同改善血管健康,定期复查血脂四项和肝功能指标。若出现不明原因肌肉酸痛或尿液颜色加深,须立即停药并就医检查。

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