珂丹的主要成分为恩他卡朋。珂丹为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。那么,珂丹的禁用人群有哪些呢?
珂丹在尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。珂丹的药代动力学特点在青年人和老年人相似。珂丹对轻到中度肝功能不全(Child-Pugh分级为A和B)患者的药物代谢减慢,珂丹吸收期和清除期的血浆浓度增加。珂丹对肾功能不全不影响药代动力学,但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。珂丹从胃肠道吸收后,珂丹迅速分布于外周组织,珂丹的分布容积为20L。珂丹约92%的药物在β期清除。
珂丹的清除主要通过非肾脏代谢途径。珂丹据估计有80-90%的药物经粪便排泄,但未在人类中证实。珂丹约10-20%的本品通过尿排泄,仅微量以原型在尿中出现。珂丹的清除半衰期为30分钟。珂丹的总清除率约800ml/min。珂丹与血浆蛋白广泛结合,珂丹主要与白蛋白结合。珂丹在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。珂丹在治疗浓度,珂丹不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。
已知对本品或任何其它组成成份过敏禁用。肝功能不全者禁用。本品不适用于嗜铬细胞瘤的患者,因其有增加高血压危象的危险,禁忌与本品同时使用非选择性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)。同样,禁忌与本品同时使用选择性MAO-A抑制剂加选择性MAO-B抑制剂。本品可以与司来吉兰(选择性的MAO-B抑制剂)联合使用,但是后者的日剂量不能超过10mg。既往有恶性神经阻滞剂综合征(NMS)和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用珂丹。
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