盐酸奥洛他定片有什么药代动力学 盐酸奥洛他定片的功效有哪些

盐酸奥洛他定片

盐酸奥洛他定片(苏苓)属于处方药，由北京四环科宝制药有限公司研制并生产，其对于详见说明书有良好的效果。那么盐酸奥洛他定片有什么药代动力学?

盐酸奥洛他定片的主要成分为盐酸奥洛他定。化学名称:11-[(Z)-3-(二钾胺)丙烷]-6-11-二氢二苯[b.e]庚英-2-乙酸盐。那么本品有什么药代动力学?

1、健康成年志愿者连续13次(1-6日每天2次，第7天1次)口服本品，每次10mg，在第4天血药浓度达稳态，Cmax为单次给药的1.14倍(采用放免法测定原形药的血药浓度)。肾功能下降的患者在血液透析前单次给药。6名肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能下降患者在早餐后单次口服10mg本品，药后1.0-8.0小时血药浓度达峰，呈单相消除，Cmax、AUC0-∞分别约为健康成年志愿者的2.3倍、8倍。

2、分布(1)组织分布:大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg，给药后30分钟，大部分组织的放射浓度达峰，在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。

(2)组织通透性血脑屏障大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后，在所有组织中，脑组织中的放射浓度最低，Cmax约为血浆放射浓度的1/25。血液-胎盘屏障妊娠大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后，在胎儿血浆及组织中的放射浓度为母体血浆放射浓度的0.07-0.38倍。乳汁哺乳期大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后，在乳汁中放射活性的AUC0-∞约为母体血浆放射浓度的1.5倍。

(3)蛋白结合率浓度(ng/ml)0.110100血清蛋白结合率54.755.254.7

3、代谢健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后，血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%，N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。

4、尿排泄率健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后，药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%—71.8%。另外，连续13次口服本品10mg(1-6日每日2次，第7天1次)。