地高辛用于治疗心力衰竭的药理作用主要是通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，增强心肌收缩力并减慢心率，从而改善心脏泵血功能和减轻心衰症状。
1、正性肌力作用
地高辛与心肌细胞膜上的钠钾ATP酶结合，抑制钠钾泵的活性，使细胞内钠离子浓度升高，进而通过钠钙交换机制导致细胞内钙离子浓度增加。钙离子是心肌收缩的关键启动因子，细胞内钙离子增多可直接增强心肌收缩力，提高心输出量，改善心力衰竭患者的心脏泵血功能。这种作用在收缩功能受损的心衰患者中尤为显著，可缓解活动后气促、乏力等表现。
2、负性频率作用
地高辛通过增强迷走神经活性并抑制交感神经兴奋性，降低窦房结的自律性，减慢心率。同时，它还能延长房室结的有效不应期，减慢房室传导速度。对于心力衰竭患者，过快的心率会增加心肌耗氧量并降低舒张期充盈时间，地高辛通过减慢心率，使心室有更充分的充盈时间，从而增加每搏输出量，进一步改善心功能。这种作用对伴有心房颤动的心衰患者尤为有利。
3、调节神经内分泌系统
心力衰竭时，肾素-血管紧张素-醛固酮系统及交感神经系统过度激活，导致血管收缩、水钠潴留和心肌重构。地高辛可以抑制外周血管紧张素受体，降低交感神经活性，减少去甲肾上腺素的释放，从而减轻心脏后负荷。这种神经内分泌调节作用可延缓心力衰竭的进展，减轻心肌纤维化和心室重构，对长期预后有积极影响。
4、改善心衰相关血流动力学
地高辛使心肌收缩力增强，心输出量增加，同时使外周血管扩张，降低全身血管阻力。这有助于降低肺毛细血管楔压，减轻肺淤血，缓解呼吸困难。此外，它还能增加肾血流量，促进利尿，减轻水肿。这些血流动力学改善直接缓解心衰患者的下肢水肿、端坐呼吸等临床症状，提高生活质量。但需注意，其利尿作用并非直接作用于肾小管，而是通过改善心功能间接实现。
地高辛的治疗窗口较窄，使用期间应严格遵医嘱，定期监测血药浓度、电解质水平及心电图，避免出现恶心、室性心律失常等中毒反应。日常注意低盐饮食，保持体重和出入量记录，若出现视力模糊、黄视或心率明显减慢，需立即就医。
