卡托普利片主要用于治疗高血压和心力衰竭，对糖尿病肾病也有一定保护作用。其作用机制主要有抑制血管紧张素转换酶活性、减少血管紧张素Ⅱ生成、扩张外周血管、降低心脏负荷、改善心功能等。
卡托普利片通过抑制血管紧张素转换酶活性，防止无活性的血管紧张素Ⅰ转化为具有强烈血管收缩作用的血管紧张素Ⅱ，这种抑制作用具有高度选择性。该药物可降低血液中醛固酮水平，减少水钠潴留。临床上主要用于治疗多种原因引起的原发性或继发性高血压。
血管紧张素Ⅱ的减少可降低外周血管阻力，使血压平稳下降。该作用有助于减轻心脏后负荷，对心力衰竭患者可改善心输出量。长期使用还能延缓糖尿病肾病的进展，减少蛋白尿排泄。部分患者用药后可能出现干咳等不良反应。
卡托普利片通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使外周动脉和静脉血管扩张，改善全身血液循环。这种作用对于改善心肌缺血和减轻心力衰竭症状具有积极意义。用药期间需定期监测血压变化，避免直立性低血压发生。
对于心力衰竭患者，该药物可降低心脏前后负荷，增加心排出量，改善运动耐量和生活质量。用药初期可能出现血肌酐轻度升高，通常无需停药。伴有双侧肾动脉狭窄的患者禁用此药，可能出现急性肾功能衰竭。
卡托普利片通过多重机制改善心脏收缩和舒张功能，减少心室重构，延缓心力衰竭进展。临床研究表明，该药物可显著降低心肌梗死后患者的死亡率。用药期间应注意监测血钾水平，避免高钾血症发生。
使用卡托普利片期间应注意低盐饮食，避免剧烈运动后血压骤降。定期监测肾功能和电解质水平，如出现血管性水肿应立即停药就医。与其他降压药联用时需在医生指导下调整剂量，不可自行增减药量。服药期间避免高钾食物过量摄入，如香蕉、橙子等。
