硝酸甘油抗心绞痛的主要药理作用是扩张血管，特别是扩张冠状动脉和静脉，从而降低心脏负荷、增加心肌供血。硝酸甘油通过释放一氧化氮，激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷水平升高，导致血管平滑肌松弛，实现血管扩张。
硝酸甘油扩张静脉的作用较为显著，能减少回心血量，降低心脏前负荷，使心室壁张力下降，心肌耗氧量减少。同时，硝酸甘油也能扩张冠状动脉，尤其是输送血管和侧支血管，增加缺血区域的血流量，改善心肌供氧。此外，硝酸甘油对小动脉的扩张作用相对较弱，但也能一定程度降低外周血管阻力，减轻心脏后负荷。这些作用共同降低了心肌的氧需求，并增加了氧供应，从而缓解心绞痛症状。硝酸甘油还能抑制血小板聚集，有助于防止血栓形成，进一步改善冠状动脉血流。对于不稳定型心绞痛患者，硝酸甘油通过扩张冠状动脉和预防血管痉挛，能有效减少心绞痛发作频率和严重程度。硝酸甘油的起效速度较快，舌下含服后通常在1-3分钟内发挥作用，药效持续约30分钟，适合心绞痛急性发作时的急救使用。长期使用硝酸甘油可能产生耐药性，需要调整用药方案或间歇给药以维持疗效。
心绞痛患者在使用硝酸甘油时，应遵医嘱掌握正确的给药方法，舌下含服而非吞服，含服时保持坐位或半卧位，避免站立以防低血压。日常应注意监测血压和心率变化，若出现头痛、面部潮红等不良反应，通常可自行缓解。饮食上建议低盐低脂，适量摄入富含膳食纤维的蔬菜水果，保持规律运动，控制体重，戒烟限酒，避免情绪激动和过度劳累，以降低心绞痛发作风险。
