二三尖瓣返流通常无须立即用药，轻度者以观察为主，中重度伴心衰症状时，可遵医嘱使用呋塞米片、螺内酯片、地高辛片、硝酸异山梨酯片、卡托普利片等药物控制症状。
当二三尖瓣返流导致心脏负荷增加，引起体循环或肺循环淤血，出现下肢水肿、呼吸困难等症状时，医生可能会建议使用利尿剂。呋塞米片和螺内酯片是常用的选择，前者能快速排出体内多余水分，减轻心脏前负荷，后者作为保钾利尿剂，有助于维持电解质平衡，两者联用可增强利尿效果并减少低钾风险，从而缓解因瓣膜返流引起的心力衰竭症状。
对于伴有快速心房颤动或明显收缩功能减退的二三尖瓣返流患者，为了增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能，临床上可能会用到正性肌力药物。地高辛片是此类药物的代表，它能抑制心肌细胞膜上的钠钾泵，增加细胞内钙离子浓度，从而加强心肌收缩，减慢心率，帮助心脏更有效地将血液泵出，减轻瓣膜返流带来的血流动力学异常。
为了降低心脏的后负荷，减少血液返流的阻力，改善心脏做功效率，血管扩张剂常被用于治疗方案中。硝酸异山梨酯片能够扩张静脉和动脉，特别是静脉扩张作用显著，可减少回心血量，降低心室充盈压，进而减轻二尖瓣和三尖瓣的返流程度，缓解胸闷、气促等不适，使心脏在较低的负荷下工作。
长期严重的瓣膜返流会导致心室扩大和心肌重构，血管紧张素转化酶抑制剂在此过程中发挥重要作用。卡托普利片通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，不仅能扩张血管降低血压，还能抑制醛固酮分泌，延缓心室重构进程，保护心脏功能，防止因长期容量负荷过重导致的心脏结构进一步恶化。
药物治疗主要针对二三尖瓣返流引发的并发症和症状，若返流是由风湿性心脏病、感染性心内膜炎或缺血性心肌病等特定疾病引起，还需针对原发病进行治疗。例如风湿活动期需抗风湿治疗，感染时需足量足疗程使用抗生素，缺血性问题需改善冠脉供血，只有控制了根本病因，才能有效阻止瓣膜损害的进一步加重，药物选择需严格依据具体致病因素。
日常生活中，二三尖瓣返流患者应注意休息，避免剧烈运动和重体力劳动，以防加重心脏负担。饮食上要严格控制食盐摄入量，每日食盐用量不宜过多，以免引起水钠潴留加重水肿，同时应多吃新鲜蔬菜水果，保持大便通畅，避免用力排便导致腹压升高影响心脏功能。患者需定期前往医院进行心脏超声检查，密切监测瓣膜返流程度及心功能变化，一旦出现呼吸困难加剧、夜间不能平卧或水肿加重等情况，应立即就医，切勿自行调整药物剂量或停药，所有治疗方案均须在专业医生指导下进行。
