维格列汀片与地高辛合用是怎样呢？

发布时间：2022-04-05 08:14 相关企业：Novartis Farmaceutica S.A.

维格列汀片适用于治疗2型糖尿病。维格列汀片的主要成分为维格列汀。那么，维格列汀片与地高辛合用是怎样呢？

维格列汀片生产厂家：齐鲁制药有限公司功能主治：本品适用于治疗2型糖尿病 -当饮食和运动不能有效控制血糖时，本品可作为单药治疗； -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用； -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合使用； -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖，本品可与磺脲类药物联合使用。用法用量：成人：当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时，或与胰岛素联合使用时(合用或不合用二甲双胍)，维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg,早晚各给药一次，每次50mg.当维格列汀与磺脲类药物合用时，维格列汀的推荐剂量为50mg每日一次，建议早晨给药。并可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖的风险。不推荐使用100mg以上的剂量。本品可以餐时服用，也可以非餐时服用(请参见【药代动力学】)。特殊人群：肾功能不全的患者：轻度肾功能不全患者(肌酐清除率50ml/min)在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能不全患者或进行血液透析的终末期肾病(ESRD)患者中的推荐使用剂量为50mg，每日一次(请参见【药代动力学】)。肝功能不全的患者：肝功能不全患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品(请参见【注意事项】和【药代动力学】)。

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维格列汀片空腹口服给药后，维格列汀片能够迅速吸收，维格列汀片血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。维格列汀片食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时，但是并不改变药物的总暴露水平（AUC）。维格列汀片进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%，这种变化没有临床意义，因此维格列汀进食或不进食均可给药。维格列汀片的绝对生物利用度在85%。

维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低（9.3%），维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片的静脉给药后，维格列汀片的平均稳态分布容积（Vss）为71升，提示维格列汀片能够分布到体循环外。

维格列汀片在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。维格列汀片的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，其为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。维格列汀片在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY151。维格列汀片采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀片的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀片不经过CYP450代谢。因此，维维格列汀片的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。

维格列汀片与地高辛（P-糖蛋白底物）合用：在健康受试者中进行的临床研究的结果表明，维格列汀与地高辛同时给药后，未出现有临床意义的药代动力学相互作用。但是，尚未在目标人群中进行此项研究。