来氟米特片的主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,来氟米特片的全身性反应有哪些呢?
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,来氟米特片的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。来氟米特片的体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特片的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
来氟米特片经口给药剂量高达4.Omg/kg,来氟米特片对雄性和雌性大鼠生育力无影响。来氟米特片的Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。来氟米特片在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用。
来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。来氟米特片的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
来氟米特片的全身性反应:脓肿,囊肿,发烧,颈痛,不适和骨盆痛。
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