夹竹桃具有强心、利尿、抗肿瘤等作用，但因其毒性强烈，仅限医疗专业人员严格控制剂量使用，普通人群禁止擅自服用。
一、强心作用
夹竹桃含有的强心苷类物质能增强心肌收缩力，临床曾用于治疗充血性心力衰竭。其作用机制类似地高辛，但治疗窗更窄，过量易导致心律失常甚至心脏骤停。目前正规医疗中已极少使用，仅在某些传统医学体系中有严格控制的配伍应用。
二、利尿消肿
夹竹桃可通过抑制肾小管钠离子重吸收产生利尿效果，对心源性水肿有一定缓解作用。但可能引发低钾血症而加重心律失常风险，现代医学更倾向选择噻嗪类等安全性更高的利尿剂。
三、抗肿瘤潜力
实验室研究显示夹竹桃提取物对部分肿瘤细胞有抑制作用，主要活性成分夹竹桃苷能干扰肿瘤细胞增殖。但尚未形成成熟临床治疗方案，且治疗剂量与中毒剂量接近，存在严重骨髓抑制等不良反应。
四、杀虫驱蚊
夹竹桃叶片的提取物对蚊蝇等昆虫有触杀作用，民间曾用作天然杀虫剂。因人体接触也可能引起皮肤过敏或中毒，现已不建议家庭环境使用，更推荐拟除虫菊酯类安全杀虫剂。
五、园林观赏
夹竹桃作为常绿灌木，具有耐污染、花期长等特点，是城市绿化的常见植物。需注意其全株有毒，种植区域应设置警示标识，避免儿童接触枝叶或花朵，修剪时需佩戴防护手套。
夹竹桃所含强心苷类毒素可通过皮肤接触、误食等途径中毒，表现为恶心呕吐、心率失常等症状。日常应远离夹竹桃植株，尤其需教育儿童勿采摘玩耍。若接触后出现不适，应立即用清水冲洗接触部位并就医。医疗使用必须在专业机构监测下进行，绝对禁止自行煎煮或服用。
