托吡酯片的药理作用是哪些呢？

发布时间：2023-01-21 14:06 相关企业：西安杨森制药有限公司

托吡酯片的性状是薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50mg开始，服用1周。那么，托吡酯片的药理作用是哪些呢？

托吡酯片生产厂家：西安杨森制药有限公司功能主治：本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。用法用量：中“2－16岁儿童”部分。

托吡酯片主要成分为托吡酯。其化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式：C12H21NO8S。分子量：339.36。

托吡酯片的功能主治是用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2～16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

托吡酯片的药理作用是化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖的模式阻断，表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力，表明托吡酯可增强抑制性神经递质的作用。此作用不被苯二氮卓类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮卓类药物明显不同，其作用可能是调节苯二氮卓不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸（Kainate）激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA（α－氨基－3－羟基－5－甲基异噁唑－4－丙酸）亚型，但对N－甲基－D－天冬氨酸（NMDA）的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。