瑞舒伐他汀钙片与蛋白酶抑制剂合用是怎样呢？

瑞舒伐他汀钙片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。那么，瑞舒伐他汀钙片与蛋白酶抑制剂合用是怎样呢？

瑞舒伐他汀钙片已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。

瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢（约10％）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，瑞舒伐他汀钙片作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

瑞舒伐他汀钙片与蛋白酶抑制剂合用：尽管药物相互作用的机制尚不明确，但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中，健康志愿者同时服用本品20mg与两种蛋白酶抑制剂的复方产品（400mg洛匹那韦/100mg利托那韦），结果显示瑞舒伐他汀的稳态AUC(0-24)和Cmax分别升高了约2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV患者中，不推荐同时使用本品。