盐酸吡格列酮片
盐酸吡格列酮片(瑞彤)属于处方药,由江苏德源药业股份有限公司研制并生产,其对于用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。有良好的效果。那么盐酸吡格列酮片的副作用有什么呢?
盐酸吡格列酮片每天给予10次后,盐酸吡格列酮片及其活性代谢物的血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,盐酸吡格列酮片的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,盐酸吡格列酮片约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。
盐酸吡格列酮片与磺酰脲类不同,盐酸吡格列酮片不是一个胰岛素促分泌药。盐酸吡格列酮片的作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。盐酸吡格列酮片的副作用是:
1低血糖。
2吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。
3浮肿。
4可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。
5ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
6未见致畸作用。
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