氟胞嘧啶片的药理作用主要包括干扰真菌核酸合成、抑制真菌蛋白质合成、选择性作用于真菌细胞、通过渗透酶系统进入真菌细胞、与抗真菌药物联用增强疗效等。建议严格遵医嘱使用，避免自行调整用药方案。
氟胞嘧啶通过真菌特有的胞嘧啶透性酶进入细胞后，在胞内转化为5-氟尿嘧啶，替代尿嘧啶掺入真菌RNA分子，导致错误密码子翻译，干扰蛋白质合成。这一过程能特异性针对真菌细胞，因其转化酶在人体细胞中活性极低。
药物代谢产物5-氟尿嘧啶可抑制胸苷酸合成酶，阻断真菌DNA合成所需的胸腺嘧啶核苷酸生成。这种双重作用机制使其对念珠菌、隐球菌等具有显著抑制作用，尤其对处于活跃分裂期的真菌效果更明显。
真菌细胞膜特有的渗透酶系统能主动摄取氟胞嘧啶，而哺乳动物细胞缺乏该转运系统，使得药物在真菌细胞内浓度可达血液浓度的30倍以上。这种选择性分布特性大幅降低了对人体正常细胞的毒性。
药物疗效与真菌胞嘧啶透性酶活性直接相关。部分耐药菌株可通过降低该酶活性或改变酶结构来减少药物摄入，这也是临床出现继发性耐药的主要原因之一。用药期间需监测真菌药敏试验结果。
与两性霉素B联用时，后者可破坏真菌细胞膜完整性，促进氟胞嘧啶的细胞内渗透，使最低抑菌浓度降低数倍。这种协同作用常用于治疗隐球菌性脑膜炎等严重深部真菌感染，但联用可能增加骨髓抑制风险。
使用氟胞嘧啶片期间应保持充足水分摄入，每日饮水不少于2000毫升以促进药物排泄。饮食方面注意补充优质蛋白如鱼肉、蛋类，避免高嘌呤食物。定期监测肝肾功能及血常规，出现恶心呕吐、皮疹或乏力等症状需立即就医。治疗期间避免阳光直射，防止光敏反应，同时注意口腔卫生预防继发感染。
