2型糖尿病患者中肠促胰岛素效应减弱或消失,但GLP-1的作用无明显受损。利拉鲁肽有39个氨基酸组成的多肽,是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。诺和力(利拉鲁肽注射液)治疗2型糖尿病疗效较好,博禾医药药师为您讲解。

利拉鲁肽是一种新的人工合成胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物。利拉鲁肽有39个氨基酸组成的多肽,是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点。
GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰岛B细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。皮下注射给药后,通过自联作用,与白蛋白结合;对二肽基肽酶4和中性内肽酶具有更高的酶稳定性,使其作用时问延长。在给药后8-12H达到最大浓度,消除半衰期约为13H。在治疗2型糖尿病时适合1次/d的给药方案。

诺和力(利拉鲁肽注射液)的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。(以上资料来源:李永玲《利拉鲁肽治疗2型糖尿病12例疗效观察》[J]《医学信息》2012,25(3):547.)

诺和力(利拉鲁肽注射液)的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间、抑制食欲。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。由于它能够降低收缩压,在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。







