瑞香狼毒具有抗肿瘤、抗菌消炎、镇痛镇静、免疫调节及杀虫驱虫等功效，其根部提取物在传统医学中常用于治疗皮肤疾病、关节疼痛及寄生虫感染。
1、抗肿瘤
瑞香狼毒中的黄酮类化合物和萜类成分可抑制肿瘤细胞增殖，临床研究显示其对肝癌、胃癌等恶性肿瘤有一定辅助治疗作用。使用时应严格遵医嘱配伍其他抗肿瘤药物，避免单一大剂量使用。
2、抗菌消炎
该植物含有的狼毒素能破坏细菌细胞膜结构，对金黄色葡萄球菌、链球菌等常见致病菌有抑制作用。外敷可缓解皮肤化脓性感染，内服需配伍解毒药材以降低毒性。
3、镇痛镇静
其挥发油成分通过调节中枢神经系统发挥镇痛效果，传统医学用于缓解风湿性关节炎疼痛。现代药理实验证实其镇痛强度约为阿司匹林的1/3，但可能引起嗜睡等副作用。
4、免疫调节
多糖类物质可激活巨噬细胞和T淋巴细胞，改善免疫功能低下状态。动物实验表明能提升辐射损伤小鼠的白细胞数量，但过量使用可能导致免疫过度激活。
5、杀虫驱虫
根部乙醇提取物对蛔虫、绦虫等肠道寄生虫有麻痹作用，少数民族地区沿用其煎剂驱虫。因治疗窗较窄，须在专业人员指导下控制浓度和用量。
使用瑞香狼毒需注意其全株有毒特性，新鲜植株毒性更强，误食可能引起呕吐、腹泻甚至呼吸抑制。建议在中医师指导下规范使用炮制品，孕妇、肝肾功能不全者禁用。外用时应避免接触眼睛及黏膜，出现皮疹等过敏反应立即停用。储存需置于儿童不可触及处，不可与酒类同服以免增强毒性。
