小二仙草具有清热解毒、利尿消肿、活血化瘀等功效，主要用于治疗咽喉肿痛、水肿尿少、跌打损伤等症状。其功效主要来源于全草入药的有效成分，包括黄酮类、挥发油及有机酸等。
小二仙草性寒凉，能清除体内热毒，对风热感冒引起的咽喉肿痛、口腔溃疡有缓解作用。其含有的黄酮类化合物可抑制炎症因子释放，临床常与金银花、连翘配伍使用。脾胃虚寒者慎用，避免加重腹泻症状。
该植物通过促进钠离子排泄发挥利尿作用，适用于肾炎或心功能不全导致的下肢水肿。使用时需监测电解质平衡，防止低钾血症。可配合茯苓、泽泻等利水渗湿药材增强效果，但孕妇应避免长期大量服用。
所含挥发油成分能改善局部血液循环，加速淤血吸收，对跌打损伤后的青紫肿痛有消散作用。外敷时可捣碎新鲜全草与红花油调敷，内服需配伍当归、川芎等活血药材。出血性疾病患者禁用。
体外实验显示其提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用，可用于轻度皮肤感染。新鲜叶片捣汁外涂可缓解蚊虫叮咬瘙痒，但开放性伤口需消毒后使用。严重感染仍需联合抗生素治疗。
动物实验表明小二仙草多糖能激活巨噬细胞功能，增强机体非特异性免疫力。适合体质虚弱者日常保健，可配伍黄芪、枸杞煎汤饮用。自身免疫性疾病患者须在医师指导下谨慎使用。
使用小二仙草时建议选择干燥无霉变的药材，煎煮时间控制在15-20分钟以保留有效成分。出现恶心、皮疹等不良反应应立即停用。慢性病患者及儿童用药前需咨询中医师，避免与降压药、利尿剂产生相互作用。日常可搭配薏苡仁、赤小豆等药食同源食材增强疗效。
