依托红霉素混悬液用于治疗对青霉素产生耐药而对依托红霉素敏感的细菌所致的感染。对本品过敏者禁用。那么,依托红霉素混悬液用于溶血性链球菌感染的用量是怎样呢?
依托红霉素混悬液有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。依托红霉素混悬液可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。依托红霉素混悬液中游离红霉素在肝内代谢,依托红霉素混悬液的血消除半衰期(T1/2a)为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。依托红霉素混悬液主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,依托红霉素混悬液约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。依托红霉素混悬液的血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
依托红霉素混悬液空腹或饭后口服都很快吸收,依托红霉素混悬液在胃酸中较稳定。依托红霉素混悬液的蛋白结合率为90%~99%。依托红霉素混悬液口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。依托红霉素混悬液口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达,分别为1.4mg/L和4.2mg/L。依托红霉素混悬液吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,依托红霉素混悬液在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。依托红霉素混悬液在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
依托红霉素混悬液用于溶血性链球菌感染的用量:口服,小儿每日按体重30~50mg/kg,分3~4次服。
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