重酒石酸卡巴拉汀胶囊有什么样的药理毒理？

发布时间：2022-12-09 15:25 相关企业：Novartis Farmaceutica S.A.

重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)，主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1小时。那么，重酒石酸卡巴拉汀胶囊有什么样的药理毒理？

重酒石酸卡巴拉汀胶囊生产厂家：Novartis Farmaceutica S.A. 功能主治：用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。用法用量：与食物同服。在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中...

重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药理毒理是：

阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，艾斯能可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白b-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。人体服用3mg后约1.5小时内，脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。

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