依托度酸片为非甾体抗炎药。依托度酸片的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,依托度酸片对于肾脏作用是有哪些呢?
依托度酸片的用法用量是:遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性。
止痛:急性疼痛的推荐剂量为200~400mg,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现,每间隔12小时给药一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片对于肾脏作用是:象其他NSAIDS一样,给小鼠长期喂食依托度酸可导致其肾髓质变性和肾乳头坏死。雄鼠服用依托度酸两年,其肾盂移行上皮细胞增生的发生率增加。现已收到一些报告,依托度酸可以导致人肾脏发生不良反应:如血尿、急性间质性肾炎、肾功能不全等等。因此有肾功能损害的病人服用依托度酸时应小心。前列腺素对于维持正常肾血流灌注起作用,因此任何NSAIDS均可以剂量相关在抑制前列腺素的合成,减少肾血流,加速肾功能的损害。尤其肾功能不全、心衰、肝功能异常、服用利尿剂和老年病人的危险性更大。如果发生肾脏不良反应需停用NSAIDS使其肾功能恢复到治疗前状态。依托度酸代谢产物主要经肾脏排泄,肾衰病人中葡萄糖醛酸酯代谢产物累积程度尚不清楚,但其肾脏不良反应很可能与这些代谢产物有关。
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