阿仑膦酸钠片适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防腹部和脊柱骨折。那么,严重肾损害者使用阿仑膦酸钠片好吗?
阿仑膦酸钠片一次性静脉给予10mg后测定其肾清除率为71ml/min,阿仑膦酸钠片的全身清除率不超过200ml/min。阿仑膦酸钠片静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上。阿仑膦酸钠片在人体内的终末半衰期估计大于10年,阿仑膦酸钠片从骨骼中释放。
阿仑膦酸钠片的研究表明,阿仑膦酸钠片静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后,其瞬间分布于软组织,但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。阿仑膦酸钠片在人体内的平均稳态分布容积,除了骨组织外,至少为28L。
阿仑膦酸钠片口服给予治疗剂量由于其在血浆内的浓度过低,难以进行检验分析(小于5ng/ml)。阿仑膦酸钠片血浆蛋白结合率约为78%。阿仑膦酸钠片还没有证据表明在动物或人体内代谢。阿仑膦酸钠片一次性静脉给予C14标记发现,阿仑膦酸钠片约50%的放射活性在72小时内由尿排泄,阿仑膦酸钠片在粪便中没有或只有很少量的放射性活性。
食道动力障碍,如食道迟缓不能,食道狭窄者禁用,严重肾损害者、骨软化症患者禁用阿仑膦酸钠片。
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