格列美脲片的药效主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低2型糖尿病患者的血糖水平。
格列美脲片属于磺脲类促胰岛素分泌剂，能与胰岛β细胞表面的磺脲类受体结合，关闭钾离子通道，导致细胞膜去极化，开放钙离子通道，促使胰岛素释放。这一作用在进食后更为明显，能有效控制餐后血糖升高。对于胰岛功能尚存的2型糖尿病患者，格列美脲片可帮助恢复部分胰岛素分泌能力，减少血糖波动。
除了促进胰岛素分泌，格列美脲片还具有一定的胰外作用，可增加外周组织对胰岛素的敏感性。它能够促进肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用，同时抑制肝脏的葡萄糖输出，从而多途径降低血糖水平。这种双重机制使格列美脲片在控制空腹血糖和餐后血糖方面均有较好效果。
格列美脲片临床上主要用于饮食控制、运动疗法以及减轻体重仍不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。当患者单用生活方式干预无法将糖化血红蛋白达标时，格列美脲片可作为一线或二线口服降糖药物选择。它可与二甲双胍、α-葡萄糖苷酶抑制剂等药物联合使用，进一步增强降糖效果。
格列美脲片属于长效磺脲类药物，一次服药后降糖作用可持续24小时左右，因此通常每日服用一次即可。其药效平稳，不会像短效促泌剂那样导致血糖剧烈下降，低血糖发生风险相对较低。但患者仍需注意按时进餐，避免因延迟进食或进食过少引发低血糖反应。
格列美脲片依赖患者自身尚存的胰岛β细胞功能发挥作用，因此不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒以及胰岛功能几乎完全衰竭的晚期2型糖尿病患者。此外，严重肝肾功能不全、对磺胺类药物过敏者禁用。用药期间应定期监测血糖、糖化血红蛋白以及肝肾功能，出现任何不适需及时咨询医生。
日常服用格列美脲片时应配合规律饮食和适度运动，避免空腹饮酒或剧烈运动后未及时补充能量。注意随身携带糖果或含糖饮料，以便出现心慌、手抖、出冷汗等低血糖征兆时及时纠正。若感觉药物效果变差或血糖控制不稳定，不要自行增减药量，应尽快就医评估治疗方案是否需要调整。
