栝楼具有清热化痰、润肠通便、散结消肿等功效，主要用于痰热咳嗽、肠燥便秘、乳痈肿痛等症状。其主要作用包括清热涤痰、宽胸散结、润燥滑肠，主要含有皂苷、有机酸、氨基酸等活性成分。
1、清热化痰
栝楼性寒味甘，能有效清肺热、化痰浊，适用于痰热壅肺引起的咳嗽痰黄、胸闷气促等症状。其含有的皂苷成分可稀释痰液，促进呼吸道分泌物排出。常与黄芩、杏仁配伍使用，如栝楼薤白半夏汤。脾胃虚寒者慎用。
2、润肠通便
栝楼仁富含油脂，能润滑肠道改善便秘，尤其适合热病伤津或老年人肠燥便秘。其纤维素和有机酸可刺激肠蠕动，但过量可能引起腹泻。临床常与火麻仁、郁李仁同用，如麻子仁丸。
3、散结消肿
栝楼具有解毒散结功效，可用于乳痈初起、肺痈吐脓等症。其提取物对金黄色葡萄球菌等有抑制作用，外敷可缓解乳腺炎红肿疼痛。常配伍蒲公英、金银花，如栝楼牛蒡汤。
4、宽胸利气
栝楼能扩张支气管、改善通气功能，对胸痹胸闷、喘息咳唾有效。其氨基酸成分可调节平滑肌张力，常与薤白、桂枝组成栝楼薤白白酒汤治疗胸痹证。
5、调节血糖
现代研究表明栝楼多糖具有降血糖作用，能改善胰岛素抵抗。其机制可能与促进肝糖原合成、抑制α-葡萄糖苷酶活性有关，但需配伍黄芪、山药等药物协同使用。
使用栝楼时需注意，脾胃虚寒泄泻者禁用，孕妇慎用。鲜品毒性较大须炮制后使用。建议在中医师指导下配伍应用，避免单独长期服用。日常可配伍粳米煮粥缓解燥咳，或与决明子代茶饮改善便秘。出现过敏反应如皮肤瘙痒应立即停用。
