替吉奥片为复方制剂,其组份为:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。那么,替吉奥片怎样避免发生骨髓抑制呢?
替吉奥片为白色片。替吉奥片用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。替吉奥片对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,替吉奥片以及对人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥片对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
替吉奥片是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,替吉奥片口服给药后在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。替吉奥片主要在肝脏分布,替吉奥片对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,替吉奥片可以增强了抗肿瘤作用。替吉奥片口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。替吉奥片服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。
替吉奥片为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用,于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等),密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查。
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