米格列醇片主要用于控制2型糖尿病患者的餐后血糖水平，通过延缓肠道内碳水化合物的吸收降低血糖。主要有延缓葡萄糖吸收、改善胰岛素敏感性、降低糖化血红蛋白水平等作用。
米格列醇属于α-糖苷酶抑制剂，通过竞争性抑制小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延缓淀粉、蔗糖等多糖分解为单糖的过程。这种作用可减少餐后血糖的急剧升高，尤其适合以碳水化合物为主食的亚洲糖尿病患者。使用期间可能出现腹胀、腹泻等胃肠反应，通常2-3周后可逐渐适应。
该药物能减轻餐后高血糖对β细胞的糖毒性，间接保护胰岛功能。长期使用有助于改善外周组织对胰岛素的敏感性，特别适合伴有肥胖或代谢综合征的2型糖尿病患者。需注意单用米格列醇不会引起低血糖，但联合胰岛素或磺脲类药物时需监测血糖。
通过持续控制餐后血糖高峰，可使糖化血红蛋白下降0.5%-1%。临床研究显示用药24周后患者糖化血红蛋白达标率显著提高。推荐与二甲双胍联用以协同改善空腹及餐后血糖，但肾功能不全者需调整剂量。
未被吸收的碳水化合物在结肠发酵后可促进益生菌增殖，改善肠道微生态环境。部分患者可能出现肠道不适症状，建议从小剂量开始逐渐增量，配合规律饮食可提高耐受性。
研究发现其可能通过改善血糖波动减少血管内皮损伤，对冠心病等糖尿病并发症有一定预防作用。但严重胃肠疾病患者禁用，孕妇及哺乳期妇女须在医生指导下权衡使用。
使用米格列醇片需坚持糖尿病饮食管理，每日碳水化合物摄入应均匀分配至三餐。建议配合有氧运动和阻力训练以增强降糖效果，定期监测血糖及糖化血红蛋白指标。出现严重胃肠反应或联合用药时血糖波动过大，应及时就医调整治疗方案。注意本品不能替代胰岛素用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
