何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨等功效。
1、补肝肾
何首乌归肝经和肾经，其生品和制品均具有补肝肾的作用。生何首乌偏于解毒消痈，制何首乌则补肝肾作用更强。肝肾不足可能导致腰膝酸软、头晕目眩等症状，此时使用制何首乌可帮助改善这些症状。现代研究表明，何首乌中的蒽醌类成分可能对肝肾组织具有保护作用。
2、益精血
何首乌能够促进造血功能，改善精血不足的情况。精血不足可能表现为面色萎黄、心悸失眠、须发早白等症状。制何首乌通过其多糖成分可能刺激骨髓造血，提高外周血细胞数量。临床上常用于治疗血虚萎黄、眩晕耳鸣等症状。
3、乌须发
何首乌传统上被认为具有乌发作用，常用于治疗须发早白。其作用机制可能与调节黑色素合成有关。何首乌中的二苯乙烯苷类成分可能通过抗氧化作用保护毛囊黑色素细胞，延缓白发产生。使用时多配伍其他具有乌发功效的中药如黑芝麻、熟地黄等。
4、强筋骨
何首乌可补益肝肾而强健筋骨，适用于肝肾不足所致的筋骨痿软、腰膝无力等症状。其有效成分可能通过促进成骨细胞活性、抑制破骨细胞活性来维持骨密度。临床常用于中老年人骨质疏松的辅助治疗，常与骨碎补、杜仲等药物配伍使用。
5、抗氧化
何首乌含有多种抗氧化成分，如二苯乙烯苷、蒽醌类化合物等，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。这种抗氧化作用可能与其抗衰老、保护心脑血管等功效相关。实验研究表明，何首乌提取物可提高超氧化物歧化酶等抗氧化酶的活性。
何首乌可煎汤内服，常用量为6-12克，也可入丸散或浸酒服用。使用时需注意，生何首乌可能具有肝毒性，不宜长期大量服用。制何首乌相对安全，但仍建议在中医师指导下使用。脾胃虚弱、大便溏泄者慎用，孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。服用期间应避免辛辣刺激性食物，保持规律作息，适量运动有助于药物吸收利用。
