格列美脲片的作用主要有促进胰岛素分泌、改善外周组织对胰岛素的敏感性、抑制肝糖原分解、降低空腹及餐后血糖、减少糖尿病并发症风险等。建议严格遵医嘱使用，避免自行调整剂量。
格列美脲片属于磺酰脲类降糖药，通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素发挥降糖作用。其与细胞膜上的磺酰脲受体结合后，可关闭ATP敏感性钾通道，促使钙离子内流，从而触发胰岛素颗粒的胞吐作用。该作用依赖于患者体内存在一定数量的功能性β细胞，对1型糖尿病无效。
长期使用格列美脲片可增加外周组织如骨骼肌、脂肪细胞对胰岛素的反应性。该药物能上调葡萄糖转运蛋白GLUT-4的表达，促进葡萄糖摄取和利用，同时减少胰岛素抵抗相关炎症因子的产生，这一机制对2型糖尿病患者的代谢改善尤为重要。
该药物通过抑制肝脏糖异生关键酶磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶的活性，减少肝糖原分解为葡萄糖的过程。这种肝糖输出抑制作用可有效控制空腹血糖水平，夜间用药能显著降低黎明现象导致的高血糖。
格列美脲片通过双重机制调节餐后血糖：快速促进胰岛素分泌以应对进食后的血糖升高，同时延缓肠道葡萄糖吸收速率。其降糖效果可持续24小时，但需注意与进餐时间配合，避免低血糖发生。
通过长期稳定控制血糖，该药物可减少蛋白糖基化终末产物形成，保护血管内皮功能。临床研究显示其能降低糖尿病微血管病变如视网膜病变、肾病的发展概率，对大血管并发症也有一定预防作用。
糖尿病患者使用格列美脲片期间需定期监测血糖，配合低升糖指数饮食，选择全谷物、绿叶蔬菜等富含膳食纤维的食物，避免高糖高脂饮食。适当进行有氧运动如快走、游泳有助于增强药物疗效，但运动前后需注意血糖变化。出现心慌、出汗等低血糖症状时应立即进食含糖食品，并及时就医调整用药方案。
