牙痛一粒丸的主要成分有蟾酥、朱砂、雄黄、甘草、冰片等，具有镇痛、消炎、解毒的作用。
1、蟾酥
蟾酥为蟾蜍耳后腺及皮肤腺的分泌物，经加工干燥制成。其有效成分为蟾毒色胺类物质，具有显著的局部麻醉作用，可通过阻断神经传导缓解牙髓炎或根尖周炎引起的剧烈疼痛。该成分还能抑制前列腺素合成，减轻炎症反应，但需注意其毒性较强，过量使用可能导致心律失常，必须严格遵医嘱控制用量。
2、朱砂
朱砂主要成分为硫化汞，传统医学认为其具有镇心安神、清热解毒功效。在牙科应用中可通过抑制细菌代谢酶活性，对龋齿引发的牙龈肿胀、化脓性感染产生抑制作用。现代研究显示其能降低牙周致病菌的活性，但长期使用可能造成汞蓄积，故不宜连续使用超过3天，孕妇及肝肾功能不全者禁用。
3、雄黄
雄黄主要含二硫化二砷，具有燥湿祛痰、杀虫解毒之效。对于牙周脓肿、智齿冠周炎等伴有腐败组织的感染，能通过破坏微生物蛋白质结构发挥抗菌作用。该成分可抑制牙龈卟啉单胞菌等厌氧菌生长，缓解口臭和出血症状，但因砷化合物毒性显著，外用时须避免吞咽，口腔溃疡患者慎用。
4、甘草
甘草中甘草酸苷占主要成分，具有皮质激素样抗炎作用。能降低牙周组织毛细血管通透性，减轻根尖区水肿和疼痛，同时中和蟾酥、雄黄等成分的刺激性。其黄酮类物质可促进口腔黏膜修复，对于药物性牙龈损伤有保护作用，但高血压患者需注意其可能引起的水钠潴留副作用。
5、冰片
冰片为龙脑香科植物树脂的加工品，主要含右旋龙脑。具有穿透性强、挥发快的特性，可迅速作用于牙神经末梢产生冷感，阻断痛觉传导。对于急性牙髓炎的开髓痛有即时缓解效果，并能抑制牙菌斑中变形链球菌的黏附，减少继发感染风险。但可能引起局部黏膜短暂灼热感，过敏体质者应慎用。
使用牙痛一粒丸期间应保持口腔清洁，每日用生理盐水漱口3-4次以减少食物残渣刺激。避免摄入辛辣、过冷过热食物，防止加重牙齿敏感。治疗期间可配合含维生素B2、维生素C丰富的食物如牛奶、猕猴桃等促进黏膜修复。若用药3天后疼痛未缓解，或出现面部肿胀、发热等全身症状，须立即停止用药并就诊口腔科。糖尿病患者及孕妇使用前必须经专业医师评估，不可自行增减药量。
