培坤丸的主要成分有黄芪、当归、熟地黄、白芍、川芎、党参、茯苓、白术、甘草、香附、陈皮、砂仁、杜仲、续断、菟丝子、枸杞子、山茱萸、山药、牡丹皮、泽泻、肉桂等。
黄芪具有补气固表、利尿消肿的功效，常用于气虚乏力、食少便溏等症状。在培坤丸中，黄芪作为君药，可增强机体免疫力，改善气血不足。现代药理研究表明，黄芪多糖能调节免疫系统，促进造血功能。使用前需遵医嘱，避免与降压药同服。
当归具有补血活血、调经止痛的作用，适用于血虚萎黄、月经不调等症。其所含阿魏酸等成分可扩张血管，改善微循环。在复方中与黄芪配伍增强补血效果，但阴虚内热者慎用。服药期间应避免食用生冷油腻食物。
熟地黄能滋阴补血、益精填髓，主治肝肾阴虚、腰膝酸软。其梓醇成分可促进肾上腺皮质激素分泌，调节内分泌系统。在方剂中与山茱萸协同滋补肾阴，但脾胃虚弱者可能出现腹胀等不良反应，需在医生指导下调整用量。
白芍可养血调经、柔肝止痛，针对肝血亏虚引起的胁痛、月经不调有效。芍药苷成分具有抗炎、镇静作用，能缓解平滑肌痉挛。与当归配伍增强养血功效，但阳衰虚寒者不宜单独使用。服药期间需监测肝功能指标。
川芎具有活血行气、祛风止痛的功效，常用于血瘀气滞的痛经、头痛。其川芎嗪成分可改善血液循环，抑制血小板聚集。在复方中与香附协同调理气血运行，但出血性疾病患者禁用。需注意可能引起皮肤过敏反应。
培坤丸作为复方制剂，其多味中药通过君臣佐使配伍发挥协同作用。日常服用期间应保持饮食清淡，避免辛辣刺激食物；规律作息有助于药物吸收；适当进行八段锦等温和运动可促进气血运行；服药2周后症状未缓解需复诊；备孕或妊娠期女性使用前必须咨询中医师。储存时需置阴凉干燥处，防止药材成分变质。
